2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Melatonin Receptor

Melatonin Receptor (褪黑素受体)

褪黑激素受体属于 G 蛋白偶联受体超家族，优先与 Gαi/o 蛋白偶联。褪黑激素受体亚家族由哺乳动物中的三个成员组成：MT1 和 MT2，它们都以高亲和力与神经激素褪黑激素结合，以及 GPR50，与 MT1 和 MT2 具有高度序列同源性，但不与褪黑激素或任何其他已知配体结合。

MT1 和 MT2 参与各种生物学功能，包括调节生物节律、睡眠、疼痛、视网膜、神经元和免疫功能。人类褪黑激素受体功能或表达的改变与抑郁症、阿尔茨海默病和 2 型糖尿病有关。

Melatonin receptors belong to the G protein-coupled receptor superfamily, which preferentially couple to Gαi/o proteins. The melatonin receptor subfamily is composed of three members in mammals: MT1 and MT2, which are both binding to the neurohormone melatonin with high affinity, and GPR50, which shows high sequence homology to MT1 and MT2 but does not bind to melatonin or any other known ligand.

MT1 and MT2 are involved in various biological functions including the regulation of biological rhythms, sleep, pain, retinal, neuronal and immune functions. Alteration of melatonin receptor function or expression in humans is associated with depression, Alzheimer’s disease and type 2 diabetes.

Melatonin Receptor 亚型特异性产品:

Melatonin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-105285
    Piromelatine Agonist 99.54%
    Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
    Piromelatine
  • HY-103005
    Ramelteon metabolite M-II Activator 98.24%
    Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物，其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
    Ramelteon metabolite M-II
  • HY-103005S
    Ramelteon metabolite M-II-d3 Activator ≥99.0%
    Ramelteon metabolite M-II-d3 是 Ramelteon metabolite M-II 的氘代物。Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物，其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
    Ramelteon metabolite M-II-d<sub>3</sub>
  • HY-17038S2
    Agomelatine-d3

    阿戈美拉汀-d3

    		Agonist ≥98.0%
    Agomelatine-d3 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
    Agomelatine-d<sub>3</sub>
  • HY-100908
    N-Acetyltryptamine Agonist
    N-Acetyltryptamine 是视网膜褪黑素受体的部分激动剂，也用于测定 5-羟色胺 N-乙酰转移酶活性。
    N-Acetyltryptamine
  • HY-P2092
    Cyclo(L-leucyl-L-tryptophyl) Agonist
    Cyclo(L-leucyl-L-tryptophyl) (Cyclo(-Leu-Trp)) 是一种抑制多种细菌和真菌的环状二肽。Cyclo(L-leucyl-L-tryptophyl) 是一种褪黑激素受体 (melatonin receptor) 激动剂，也可用作苦味配体。
    Cyclo(L-leucyl-L-tryptophyl)
  • HY-B0075S2
    Melatonin-d7

    褪黑素 d7

    		Activator ≥98.0%
    Melatonin-d7 是 Melatonin (HY-B0075) 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
    Melatonin-d<sub>7</sub>
  • HY-17038S1
    Agomelatine-d4

    阿戈美拉汀 d4

    		Agonist
    Agomelatine-d4 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
    Agomelatine-d<sub>4</sub>
  • HY-A0014S
    Ramelteon-d5

    雷美替胺-d5

    		Agonist
    Ramelteon-d5 是 Ramelteon 氘代物。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。
    Ramelteon-d<sub>5</sub>
  • HY-151950
    Antidepressant agent 3
    Antidepressant agent 3 是一种具有口服活性的抗抑郁剂。Antidepressant agent 3 具有抗抑郁，抗焦虑，性能增强和促智活性。
    Antidepressant agent 3
  • HY-116046
    GR 196429 Agonist
    GR 196429 是一种褪黑激素受体 (melatonin receptor) 激动剂，对 MT1 亚型具有一定的选择性。GR 196429 在小鼠体内产生促进睡眠和改变昼夜节律的作用，并刺激褪黑激素的释放。
    GR 196429
  • HY-A0014S1
    Ramelteon-d3

    雷美替胺-d3

    		≥99.0%
    Ramelteon-d3 是氘代标记的 Ramelteon (HY-A0014)。
    Ramelteon-d<sub>3</sub>
  • HY-B0075R
    Melatonin (standard)

    褪黑素 (Standard)

    		Activator
    Melatonin (Standard)是 Melatonin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Melatonin 是一种由松果体分泌的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
    Melatonin (standard)
  • HY-119010
    UCM 549 Modulator
    UCM 549 是褪黑激素 MT2 受体反向激动剂和 MT1 受体拮抗剂。
    UCM 549
  • HY-100940
    6-Chloromelatonin Agonist
    6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂，具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 和 2-[125I]- iodomelatonin 与 MT1 受体的结合 (pKi 分别为8.9 和 9.1)。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77)。
    6-Chloromelatonin
  • HY-151951
    Antidepressant agent 4
    Antidepressant agent 4 是一种具有口服活性的抗抑郁剂。Antidepressant agent 4 具有抗抑郁，抗焦虑，性能增强和促智活性。
    Antidepressant agent 4
  • HY-131947
    DH97-7 Antagonist
    DH97 是一种有效的褪黑激素受体 2 (MT2) 拮抗剂，对 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 252 nM 和 1100 nM。
    DH97-7
  • HY-106136
    TIK-301 Agonist
    TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物，是一种有效的，高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受体激动剂，Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂，具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。
    TIK-301
  • HY-116930
    S-20928 Antagonist
    S-20928 是一种褪黑激素受体的拮抗剂，通过抑制褪黑激素与其受体的结合而发挥作用。S-20928 可增强 2-Deoxy-D-glucose (2DG) (HY-13966) 诱导的大鼠脑血糖和胰高血糖素水平升高。
    S-20928
  • HY-133112
    7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine

    7-去甲基-3-羟基agomelatine

    		Agonist
    7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine (3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine) 是 Agomelatine 的代谢产物。7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine 的活性低于 Agomelatine 。Agomelatine 是一种 melatonergic (MT1 and MT2) 激动剂和 serotonergic (5HT2C) 拮抗剂。
    7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine
Melatonin Receptor Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z